Thuốc trị tăng huyết áp, suy tim Bisoprolol Fumarate 2.5mg | Hộp 28 viên

Bisoprolol Fumarate 2.5mg là thuốc gì?

Bisoprolol Fumarate 2.5mg có thành phần hoạt chất chính là Bisoprolol 2.5mg. Thuốc được dùng để điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định mạn tính, điều trị suy tim mạn tính ổn định với giảm chức năng tâm thu thất trái.

Thuốc trị tăng huyết áp, suy tim Bisoprolol Fumarate 2.5mg được sản xuất bởi Niche Generics Limited (Ireland), được bán trên thị trường dưới dạng hộp 2 vỉ, mỗi vỉ 14 viên.

Thành phần của thuốc trị tăng huyết áp, suy tim Bisoprolol Fumarate 2.5mg

• Hoạt chất: Bisoprolol 2.5mg.
• Tá dược: Manitol, Tinh bột ngô, Povidon K 90, Bột Talc, Aerosil 200,…

Công dụng (Chỉ định) của thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg

Bisoprolol Fumarate 2.5 mg được chỉ định trong các trường hợp:

• Tăng huyết áp.
• Đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định với giảm chức năng tâm thu thất trái phối hợp với các thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các Glycosides tim.

Cách dùng và liều dùng Bisoprolol Fumarate 2.5mg

Cách dùng

Đường dùng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng được khuyến cáo trên mỗi bệnh nhân cụ thể. Nên khởi đầu điều trị với liều tối thiểu. Ở một số bệnh nhân, liều 5 mg mỗi ngày là đủ. Liều thông thường là 10 mg một lần mỗi ngày và liều tối đa được khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân suy tim:

Điều trị chuẩn của suy tim mãn bao gồm một thuốc ức chế men chuyển (hoặc ức chế thụ thể Angiotensin khi không dung nạp với thuốc ức chế men chuyển), một thuốc ức chế beta, thuốc lợi tiểu và Glycosides tim phù hợp. Bệnh nhân phải ổn định (không bị suy tim cấp) khi được khởi đầu điều trị với Bisoprolol.

Suy tim trở nặng, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm thoáng qua có thể xảy ra trong và sau giai đoạn chỉnh liều.

Giai đoạn chỉnh liều:

• Điều trị suy tim mặn ổn định với Bisoprolol cần phải có giai đoạn chỉnh liệu. Việc chỉnh liều theo các bước sau: 1.25 mg 1 lần mỗi ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 2.5 mg 1 lần mỗi tuần trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 3.75 mg 1 lần mỗi ngày trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 5 mg 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 7.5 mg 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên.
• Liều duy trì 10 mg một lần mỗi ngày.
• Liều tối đa được khuyến cáo là 10 mg, 1 lần mỗi ngày.
• Theo dõi sát dấu hiệu sinh tồn (mạch, huyết áp) và dấu hiệu suy tim trở nặng được khuyến cáo trong giai đoạn chinh liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.
• Điều trị Bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mãn tính phải do các thầy thuốc chuyên khoa tim mạch theo dõi.

Giảm liều:

• Nếu bệnh nhân không dung nạp với liều tối đa được khuyến cáo, nên giảm liều. Trong trường hợp suy tim trở nặng, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm thoáng qua nên xem xét lại liều dùng của các thuốc phối hợp cũng như việc giảm liều Bisoprolol tạm thời hay cân nhắc việc ngưng thuốc. Nên cân nhắc việc sử dụng lại hoặc điều chỉnh tăng liều khi bệnh nhân ổn định lại. Nếu ngưng thuốc, nên giảm dần liều dùng, do ngưng thuốc đột ngột có thể làm tình trạng bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn.
• Liều dùng nên giảm dần nửa liều mỗi tuần.
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định thường là điều trị lâu dài.

Liều dùng cho đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận:

Ở bệnh nhân suy chức năng thận nặng (độ thanh lọc Creatinin < 20 ml/phút) liều dùng mỗi ngày không nên vượt quá 10 mg Bisoprolol. Liều này có thể được chia thành 2 lần dùng mỗi ngày.

Bệnh nhân suy gan nặng:

Nên theo dõi cẩn thận, liều dùng Bisoprolol không nên vượt quá 10 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi:

Không cần chỉnh liều chuyên biệt, khuyến cáo khởi đầu với liều tối thiểu.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5 mg chống chỉ định đối với các trường hợp sau:

• Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần liệu pháp Iv inotropic.
• Shock tim.
• Block AV độ II hoặc III (không dùng máy tạo nhịp).
• Hội chứng suy nút xoang.
• Block xoang nhĩ.
• Nhịp tim chậm hơn 60 lần/phút trước khi điều trị.
• Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu nhỏ hơn 100 mmHg).
• Hen phế quản nặng hoặc COPD nặng.
• Giai đoạn cuối của bệnh tắc động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud.
• Toan chuyển hóa.
• Dị ứng với Bisoprolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Phối hợp với Floctafenine hoặc Sultopride.
• U tế bào da crôm ở tủy thượng thận không được điều trị.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Khởi đầu điều trị với Bisoprolol Fumarate 2.5 mg cần phải theo dõi đều đặn, đặc biệt ở những bệnh nhân lớn tuổi. Không nên ngưng thuốc đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng. Có nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột tử nếu ngưng thuốc đột ngột trên bệnh nhân thiếu máu cơ tim. Thuốc này có chứa 1 hoạt chất có thể làm test chống doping dương tính.
• Bệnh tắc động mạch ngoại biên như hội chứng Raynaud và chứng khác khiễng cách hồi; Các bệnh này có thể nặng hơn, đặc biệt trong thời gian bắt đầu điều trị.
• Nhiễm độc tuyến giáp – khi điều trị Bisoprolol các triệu chứng có thể bị che khuất.
• Đái tháo đường với mức đường huyết dao động lớn; Các triệu chứng hạ đường huyết có thể bị che khuất.
• Bisoprolol phải được dùng thận trọng trong co thắt phế quản (Hen phế quản, các bệnh lý tắc nghẽn đường hô hấp).
• Các thuốc chứa thành phần Bisoprolol được sử dụng điều trị suy tim măn. Cần thận khi sử dụng beta – blockers trong chỉ định này và nên bắt đầu với liều dè dặt.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp

• Tuần hoàn: Cảm giác lạnh hoặc tê cóng ở đầu chi, hội chứng Raynaud, chứng khập khiễng cách hồi.
• Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Mệt mỏi, kiệt sức, chóng mặt, hoa mắt, nhức đầu (đặc biệt khi bắt đầu điều trị, hầu hết là nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).
• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng dưới, táo bón.

Ít gặp

• Rối loạn toàn thân: Yếu cơ và co cứng cơ, bệnh khớp.
• Tuần hoàn: Nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (chậm dẫn truyền nhĩ thất hoặc làm nặng hơn block nhĩ thất đã tồn tại) suy tim trở nặng, hạ huyết áp tư thế.
• Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc tiền sử mắc bệnh tắc nghẽn đường thở.

Tương tác với các thuốc khác

Các phối hợp chống chỉ định:

• Floctafenine: Beta – blockers có thể ức chế các phản ứng bù trừ của tim mạch với hạ huyết áp hoặc shock gây ra do Floctafenine.
• Suftoprid: Không nên sử dụng đồng thời Bisoprolol với Sultoprid do tăng nguy cơ loạn nhịp thất.

Các phối hợp không được khuyến cáo:

• Các thuốc đối kháng canxi (Verapamil, Diltiazem, Bepridil): Tác dụng âm tính trên tính co cơ, dẫn truyền nhĩ thất và huyết áp.
• Clonidine: Tăng nguy cơ “tăng huyết áp dội” cũng như giảm nhịp tim và dẫn truyền tim.
• Các thuốc ức chế Monoamine oxidase (ngoại trừ các thuốc ức chế MAO – B): Tăng tác dụng hạ áp của B – blockers nhưng cũng có nguy cơ xuất hiện cơn tăng huyết áp.
• Các thuốc chống loạn nhịp loại I (như quinidine, disopyramide): Có thể ảnh hưởng trên thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tăng hiệu quả có cơ âm tính (cần theo dõi lâm sàng và ECG).
• Các thuốc chống loạn nhịp loại III (như amiodarone): Có thể ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
• Các thuốc đối kháng Canxi (như các dẫn xuất dihydropyridine): Tăng nguy cơ hạ huyết áp. Những bệnh nhân suy tim tiềm ẩn, điều trị phối hợp với các thuốc chẹn beta có thể dẫn đến suy tim.
• Các thuốc đối giao cảm (bao gồm tacrine): Có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Các thuốc B – blockers khác, bao gồm thuốc nhỏ mắt, làm tăng tác dụng.
• Insulin và các thuốc hạ đường huyết đường uống: Tăng tác dụng hạ đường huyết. Chẹn thụ thể beta giao cảm có thể làm mờ các triệu chứng của hạ đường huyết.
• Các thuốc gây tê, gây mê: Giảm nhịp nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp.
• Chọn thụ thể beta liên tục làm giảm nguy cơ loạn nhịp trong khi đặt nội khí quản. Nên thông báo với bác sĩ gây mê khi bệnh nhân đang điều trị với Bisoprolol Fumarate 2.5 mg.
• Các dẫn xuất Ergotamin: Làm nặng hơn các rối loạn tuần hoàn ngoại biên.
• Các thuốc kích thích thần kinh giao cảm: Kết hợp với Bisoprolol có thể làm giảm hiệu quà của cả hai thuốc. Cơn tăng huyết áp và nhịp chậm quá mức có thể được ghi nhận. Liệu Epinephần cao hơn có thể cần thiết cho việc điều trị các phản ứng dị ứng.
• Các thuốc chống trầm cảm ba vòng, Barbiturate, Phenothiazin cũng như các thuốc hạ áp khác: Tăng hiệu quả hạ huyết áp.
• Rifampicin: Giảm nhẹ thời gian bán hủy của Bisoprolol có thể do cảm ứng của các men chuyển hóa thuốc ở gan. Thường không cần chỉnh liều.
• Baclofen: Tăng hoạt tính hạ áp.
• Các chất đối kháng lodine: Beta – blockers có thể ức chế các phản ứng bù trừ với hạ huyết áp hay shock gây ra do các chất đối kháng của Iodine.

Lái xe và vận hành máy móc

Điều này nên được cân nhắc đặc biệt khi bắt đầu điều trị và khi thay đổi thuốc cũng như khi uống rượu.

Phụ nữ có thai và cho con bú có sử dụng thuốc trị tăng huyết áp, suy tim Bisoprolol Fumarate 2.5mg được không?

Thời kỳ mang thai 

• Bisoprolol Fumarate 2.5 mg có các tác động dược lý có thể gây ra những tổn hại cho phụ nữ mang thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nhìn chung các thuốc Beta – blockers làm giảm dinh dưỡng qua nhau thai, làm chậm phát triển, chết lưu, sẩy thai và sinh non.
• Các tác dụng phụ (như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu cần điều trị với thuốc chẹn beta nên chọn nhóm chẹn chọn lọc beta1 Bisoprolol Fumarate 2.5 mg không nên sử dụng trong thai kỳ trừ khi cần thiết.
• Nếu cần điều trị với Bisoprolol, nên theo dõi lưu lượng máu tử cung nhau thai và sự phát triển của thai nhi. Nên cân nhắc các ảnh hưởng tổn hại cho thai phụ hoặc thai nhi. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi kỹ. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp nhanh thường gặp trong 3 ngày đầu.

Thời kỳ cho con bú

• Không biết thuốc có được tiết qua sữa mẹ hay không, do đó không nên cho con bú trong thời gian điều trị với Bisoprolol.

Dược lực học

• Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể giao cảm beta, không có hoạt động ổn định nội tại. Như các thuốc chẹn beta khác phương thức hoạt động trong bệnh lý tăng huyết áp là không rõ ràng nhưng người ta biết rõ Bisoprolol ức chế hoạt động của renin trong huyết tương.
• Trên những bệnh nhân đau thắt ngực, việc chọn các thụ thể , làm giảm hoạt động của tim do đó làm giảm nhu cầu oxy. Bisoprolol cũng có các đặc tính giảm đau tại chỗ như Propranolol.

Dược động học

• Bisoprolol Fumarate 2.5 mg được hấp thu gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Do một lượng rất nhỏ vượt qua tác động ở gan, sinh khả dụng cao, xấp xỉ 90%.
• Độ gắn kết với Protein huyết tương khoảng 30%. Thể tích phân bố là 3.1 lít/kg. Tổng lượng thanh thải xấp xỉ 15 lít/giờ. Thời gian bán hủy trong huyết tương (trong 10 – 12 giờ) cho hiệu lực trong 24 giờ sau liều dùng một lần mỗi ngày.
• Bisoprolol Fumarate 2.5 mg được thải trừ qua hai cách, 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính sau đó được bài tiết qua thận.
• 50% liều duy trì được bài tiết bởi thận ở dạng không đổi. Do sự thải trừ xảy ra ở gan và thận là như nhau nên không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan, hoặc suy thận.
• Động học của Bisoprolol độc lập với tuổi tác. Những bệnh nhân suy tim mặn (NYHA độ III) nồng độ Bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với những người tình nguyện khỏe mạnh.

Đóng gói

• Đóng trong vỉ bấm ép.
• Hộp 2 vỉ x 30 viên nén bao phim.

Bảo quản

Để nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.