Thuốc phòng huyết khối Xelostad 10 | Hộp 30 viên

Thuốc phòng huyết khối Xelostad 10 là thuốc gì?

Thuốc phòng huyết khối Xelostad 10 được chỉ định để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch (VTE) ở các bệnh nhân tiến hành đại phẫu thuật chỉnh hình hai chi dưới.

Thuốc phòng huyết khối Xelostad 10 được sản xuất bởi Công Ty TNHH Liên Doanh Stellapharm, được bán trên thị trường dưới dạng hộp 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

Thành phần của thuốc phòng huyết khối Xelostad 10

Hoạt chất: Rivaroxaban 10mg.

Công dụng (Chỉ định) của thuốc phòng huyết khối Xelostad 10

• Thuốc được chỉ định để phòng ngừa huyết khối tắc tĩnh mạch (VTE) ở các bệnh nhân tiến hành đại phẫu thuật chỉnh hình hai chi dưới.

• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE), và phòng ngừa tái phát DVT và PE ở người lớn.

Liều dùng và cách dùng Xelostad 10

Liều lượng sử dụng

Thời gian điều trị

• Sau khi tiến hành đại phẫu khớp háng, bệnh nhân phải được điều trị trong 5 tuần.
• Sau khi tiến hành đại phẫu khớp gối cần phải điều trị trong 2 tuần.

Cách dùng thuốc và khoảng cách liều

• Một viên nén 10 mg uống một lần mỗi ngày.
• Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
• Liều khởi đầu nên được dùng trong vòng 6 10 giờ sau phẫu thuật, với điều kiện tình trạng cầm máu đã được thiết lập.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Bệnh nhân quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
• Bệnh nhân đang chảy máu nghiêm trọng trên lâm sàng (ví dụ chảy máu trong sọ não, chảy máu đường tiêu hóa).
• Bệnh nhân có bệnh gan đi kèm các rối loạn về đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu trên lâm sàng.
• Có tổn thương hoặc có bệnh lý, nếu được xem là một nguy cơ chảy máu nghiêm trọng. Điều này có thể bao gồm đang hoặc gần đây bị loét đường tiêu hóa, xuất hiện khối u ác tính với nguy cơ chảy máu cao, gần đây có tổn thương não hoặc cột sống, gần đây có phẫu thuật não, cột sống hoặc mắt, xuất huyết nội sọ gần đây, biết hoặc nghi ngờ giãn tĩnh mạch thực quản, dị dạng động tĩnh mạch, phình động mạch chủ, các bất thường mạch máu lớn trong cột sống hoặc nội sọ.
• Điều trị phối hợp với các thuốc chống đông máu khác trừ các trường hợp đặc biệt trong liệu trình chuyển đổi thuốc chống đông hoặc khi heparin không phân đoạn (UFH) được sử dụng ở liều cần thiết để duy trì catheter động hoặc tĩnh mạch trung tâm mở.
• Bệnh gan có kèm với bệnh đông máu và nguy cơ chảy máu có liên quan về mặt lâm sàng bao gồm cả những bệnh nhân xơ gan loại Child Pugh B và C

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30-50 ml/phút) có sử dụng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Thuốc cần được sử dụng hết sức thận trọng ở bệnh nhân có tăng các nguy cơ chảy máu như: rối loạn chảy máu bẩm sinh hoặc mắc phải, bệnh loét đường tiêu hóa đang tiến triển, tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng không kiểm soát được, chảy máu trong não hoặc sọ não gần đây, bệnh mạch võng mạc do mạch máu, chứng giãn phế quản hoặc tiền sử xuất huyết phổi,…
• Cần thường xuyên theo dõi ở bệnh nhân những dấu hiệu và triệu chứng suy giảm thần kinh (ví dụ như tê hoặc yếu chân, rối loạn chức năng bàng quang và đại tràng). Nếu phát hiện có suy giảm thần kinh, cần chẩn đoán và điều trị kịp thời ngay cho bệnh nhân.
• Không được rút catheter ngoài màng cứng sớm hơn 18 tiếng đồng hồ kể từ lần cuối cùng dùng thuốc. Nên sử dụng Thuốc sớm nhất là 6 giờ sau khi rút catheter. Nếu xảy ra tổn thương do chọc, cần trì hoãn việc sử dụng rivaroxaban tới 24 giờ sau.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

• Đau lưng, tê hoặc yếu cơ ở phần dưới cơ thể, hoặc mất kiểm soát bàng quang hoặc ruột.
• Dễ bị bầm tím hoặc chảy máu (chảy máu cam, chảy máu nướu răng, chảy máu kinh nguyệt nặng).
• Chảy máu từ vết thương hoặc tiêm kim, chảy máu nào đó không dừng lại.
• Nhức đầu, chóng mặt, yếu, cảm giác lạ.
• Nước tiểu có màu đỏ, hồng, hoặc nâu.
• Phân có máu hoặc màu hắc ín, ho ra máu hoặc nôn mửa giống như bã cà phê.

Tương tác với các thuốc khác

• Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho các bệnh nhân đang đồng thời sử dụng theo đường toàn thân các thuốc chống nấm azole hoặc các thuốc chống HIV nhóm ức chế protease.
• Dùng đồng thời Thuốc và rifampicin, một thuốc gây cảm ứng CYP 3A4 và P-gp mạnh, làm giảm khoảng 50% AUC trung bình của rivaroxaban, đồng thời làm giảm tác dụng dược lực của thuốc.
• Sử dụng đồng thời rivaroxaban với các thuốc cảm ứng mạnh CYP 3A4 khác (ví dụ phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone hay St. John’s Wort) cũng có thể làm giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương.
• Fluconazole (400 mg mỗi ngày một lần), được coi như chất ức chế CYP 3A4 vừa phải, làm tăng gấp 1,4 lần AUC trung bình và tăng 1,3 lần Cmax trung bình của rivaroxaban.
• Clarithromycin (500 mg, 2lần/ngày), cũng được coi là một thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và ức chế P-gp ở mức trung bình, làm tăng AUC trung bình của rivaroxaban lên 1,5 lần và Cmax tăng 1,4 lần. Sự tăng này cũng gần với biên độ biến thiên bình thường của các giá trị AUC và Cmax nên được cho là không có ý nghĩa lâm sàng. Erythromycin (500 mg, 3lần/ngày), ức chế CYP 3A4 và P gp ở mức độ trung bình, làm tăng giá trị trung bình của AUC và Cmax của rivaroxaban lên 1,3 lần.
• Không có tương tác dược động học nào được phát hiện giữa Warfarin và thuốc.
• Các xét nghiệm đo lường thông số đông máu (PT, aPTT, Hep Test) được cho là sẽ bị ảnh hưởng bởi cơ chế tác dụng của thuốc.

Lái xe và vận hành máy móc

Ngất và chóng mặt đã được báo cáo và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc.

Phụ nữ có thai và cho con bú có sử dụng thuốc phòng huyết khối Xelostad 10 được không?

Không nên sử dụng cho phụ nữ có thai.

Khi quên một liều thuốc Xelostad 10 thì cần làm gì?

Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, phải uống rivaroxaban ngay khi nhớ ra và ngày hôm sau phải tiếp tục uống thuốc một lần mỗi ngày như lúc trước.

Tình trạng quá liều Xelostad 10

• Một số ít trường hợp quá liều lên đến 600 mg đã được báo cáo không có biến chứng chảy máu hoặc phản ứng bất lợi khác. Do sự hấp thu bị hạn chế, nên hiệu quả ở mức tối đa mà không có thêm sự gia tăng phơi nhiễm trong huyết tương trung bình có thể xảy ra ở liều điều trị trên 50 mg hoặc cao hơn.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban. Việc sử dụng than hoạt tính làm giảm hấp thu trong trường hợp quá liều Thuốc có thể được xem xét. Do rivaroxaban gắn với protein huyết tương cao nên có thể không thẩm tách được.

Dược động học

• Sự hấp thu theo đường uống của rivaroxaban là gần như hoàn toàn và sinh khả dụng đường uống khá cao (80-100%) đối với liều thuốc viên 10 mg, bất kể điều kiện nhịn đói/hay đã ăn.
• Dùng đồng thời với thức ăn không làm ảnh hưởng tới AUC hay Cmax của rivaroxaban ở liều 10mg. Viên rivaroxaban 10 mg có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
• Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương người, khoảng 92% tới 95%, chủ yếu với thành phần albumin. Thể tích phân bố ở mức vừa phải với giá trị Vss khoảng 50L.
• Rivaroxaban được chuyển hóa nhờ CYP3A4, CYP2J2, và cơ chế độc lập với CYP.
• Khoảng 2/3 liều rivaroxaban uống vào bị thoái biến do chuyển hóa, sau đó một nửa sẽ được thải trừ qua thận và phần còn lại qua phân. 1/3 liều dùng được thải trừ trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không đổi trong nước tiểu, chủ yếu qua bài tiết tích cực ở thận.
• Với độ thanh thải cơ thể khoảng 10 l/h, có thể xếp rivaroxaban vào nhóm các thuốc thanh thải chậm. Sự thải trừ của rivaroxaban khỏi huyết tương xảy ra với thời gian bán hủy từ 5 đến 9 giờ ở người trẻ tuổi và từ 11 đến 13 giờ ở người cao tuổi.

Dược lực học

• Rivaroxaban là một chất ức chế chọn lọc cao và trực tiếp yếu tố Xa có tính sinh khả dụng theo đường uống.
• Sự hoạt hóa yếu tố X thành yếu tố Xa (FXa) thông qua các con đường nội sinh và ngoại sinh giữ vai trò trung tâm trong dòng thác đông máu.