Thuốc điều trị tiểu đường Xigduo XR 10mg/1000mg | Hộp 28 viên

Xigduo XR 10mg/1000mg là thuốc gì?

Xigduo XR 10mg/1000mg có tác dụng cải thiện kiểm soát đường huyết ở người trưởng thành bị đái tháo đường típ 2 khi thích hợp điều trị với cả dapagliflozin và metformin.

TThuốc điều trị tiểu đường Xigduo XR 10mg/1000mg được sản xuất bởi AstraZeneca (Anh), được bán trên thị trường dưới dạng hộp 4 vỉ, mỗi vỉ 7 viên.

Thành phần của thuốc điều trị tiểu đường Xigduo XR 10mg/1000mg

• Thành phần hoạt chất: XIGDUO XR 10 mg/1000 mg: mỗi viên có chứa dapagliflozin propanediol monohydrat tương đương với 10 mg dapagliflozin và 1000 mg metformin hydroclorid.
• Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể, lactose khan, crospovidon, Silicon dioxyd, magnesi stearat, natri carboxymethylcellulose, và hypromellose 2208.
• Lớp vỏ bao phim chứa các tá dược sau: polyvinyl alcohol, titan dioxyd, polyethylene glycol, và bột talc. Thêm vào đó, lớp vỏ bao phim của viên XIGDUO XR 10 mg/1000 mg có chứa sát oxyd.

Công dụng (Chỉ định) của thuốc điều trị tiểu đường Xigduo XR 10mg/1000mg

XIGDUO XR (viên phóng thích kéo dài dapagliflozin và metformin HCI) được chỉ định như là liệu pháp bổ sung vào chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người trưởng thành bị đái tháo đường týp 2 khi thích hợp điều trị với cả dapagliflozin và metformin:

• Ở bệnh nhân chưa kiểm soát tốt đường huyết với metformin đơn trị liệu ở liều dung nạp tối đa.
• Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác, kể cả insulin ở bệnh nhân chưa kiểm soát tốt đường huyết với metformin và các thuốc này.
• Ở bệnh nhân đã được điều trị phối hợp dapagliflozin và metformin dưới dạng viên riêng lẻ.

Đối tượng không nên sử dụng thuốc

Không khuyến cáo dùng XIGDUO XR ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc nhiễm toan ceton trên nền đái tháo đường.

Cách dùng – Liều dùng

• Nên uống XIGDUO XR một lần mỗi ngày vào buổi sáng, cùng với bữa ăn, điều chỉnh tăng liều từ từ để giảm thiểu tác dụng ngoại ý của metformin trên dạ dày-ruột.
• Nuốt nguyên viên thuốc XIGDUO XR và không được bẻ, cắt hoặc nhai. Thông thường, tá dược của thuốc XIGDUO XR sẽ thải trừ qua phân dưới dạng khối mềm, ướt mà có thể trông gần giống như hình dạng viên thuốc ban đầu.
• Có thể điều chỉnh liều dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp nhưng không được quá liều tối đa hàng ngày là 10 mg dapagliflozin và 2000 mg metformin HCI.
• Bệnh nhân đang uống liều buổi tối viên phóng thích kéo dài metformin XR nên bỏ qua liều cuối cùng trước khi bắt đầu sử dụng XIGDUO XR.
• Ở bệnh nhân đang bị giảm thể tích dịch cơ thể, nên được điều trị để cải thiện tình trạng này trước khi bắt đầu sử dụng thuốc XIGDUO XR
• Bệnh nhân suy thận
• Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị bằng XIGDUO XR và kiểm tra định kỳ sau đó.
• Ngưng thuốc để chụp chẩn đoán hình ảnh có dùng thuốc cản quang iod
• Ngừng XIGDUO XR vào thời điểm chụp cản quang hoặc trước khi chụp cản quang ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, nghiện rượu hoặc suy tim; hoặc ở bệnh nhân sẽ được tiêm thuốc cản quang idod vào động mạch. Tái đánh giá eGFR sau 48 giờ kể từ khi chụp cản quang; sử dụng lại thuốc XIGDUO XR nếu chức năng thận ổn định

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Chống chỉ định dùng thuốc XIGDUO XR ở các bệnh nhân sau:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phàn tá dược của thuốc.
• Bất kỳ nhiễm toan chuyển hóa cấp tính (như nhiễm toan lactic, nhiễm toan ceton do đái tháo đường)
• Tiền hôn mê do đái tháo đường.
• Suy thận (GFR < 60 mL/phút)
• Tinh trạng cấp tính có khả năng thay đổi chức năng thận như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc.
• Bệnh cấp tính hay mãn tính có thể gây thiếu oxy mô như: suy tim hoặc suy hô hấp, nhồi máu cơ tim, sốc.
• Suy gan.
• Ngộ độc rượu cấp tính, chứng nghiện rượu.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Nhiễm toan lactic

• Đa có các trường hợp nhiễm toan lactic do metformin được ghi nhận trong quá trình lưu hành thuốc, bao gồm các ca tử vong. Những trường hợp này có một khởi phát nhẹ nhàng và kèm theo các triệu chứng không đặc hiệu như mệt mỏi, đau cơ, đau bụng, suy hô hấp, hoặc tăng buồn ngủ; Tuy nhiên, hạ thân nhiệt, hạ huyết áp và nhịp tim chậm đã xảy ra với triệu chứng nhiễm toan nặng.
• Nhiễm toan acid do metformin được đặc trưng bởi nồng độ lactat trong máu tăng lên (> 5 mmol/l), nhiễm toan với khoảng trống anion (không có bằng chứng ceton niệu hoặc ceton huyết) và tăng tỷ lệ lactat: pyruvat; nồng độ metformin huyết tương thường > 5 mcg/ml. Metformin làm gan chậm hấp thu lactat, tăng lactat trong máu từ đó có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic, đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.
• Nếu nghi ngờ nhiễm toan lactic do metformin, cần ngay lập tức tiến hành các biện pháp y tế hỗ trợ thông thường tại bệnh viện, cùng với việc ngay lập tức ngưng thuốc XIGDUO XR.

Đối với mỗi yếu tố nguy cơ được biết là có thể xảy ra nhiễm toan lactic do metformin, khuyến cáo giảm yếu tổ nguy cơ và kiểm soát tinh trạng nhiễm toan lactic do metformin như sau:

• Bệnh nhân suy thận: Các trường hợp nhiễm toan lactic do metformin chủ yếu xảy ra ở bệnh nhân suy thận nặng. Nguy cơ tích lũy metformin và nhiễm toan lactic do metformin tăng lên cùng với mức độ suy thận vì metformin được bài tiết qua thận. Các khuyến cáo lâm sàng dựa trên chức năng thận của bệnh nhân bao gồm [xem phần Liều Dùng và Cách Dùng]:
• Trước khi khởi đầu điều trị với XIGDUO XR, đo độ lọc cầu thận ước tính (eGFR).
• Chống chỉ định dùng thuốc XIGDUO XR ở bệnh nhân có eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2 [xem phần Chống Chỉ Định].
• Tiến hành đo độ lọc cầu thận ước tính (eGFR) ít nhất là một lần mỗi năm đối với bệnh nhân đang sử dụng XIGDUO XR. Ở bệnh nhân tăng nguy cơ tiền triển suy thận (ví dụ: bệnh nhân cao tuổi), nên đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn.
• Bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên: nguy cơ nhiễm toan lactic do metformin tăng theo độ tuổi của bệnh nhân vì bệnh nhân cao tuổi có khả năng cao bị suy gan, suy thận hoặc suy tim hơn là những bệnh nhân trẻ tuổi. Nên đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn ở bệnh nhân cao tuổi.

Các nghiên cứu chẩn đoán hình ảnh có dùng thuốc cản quang

• Tiêm tĩnh mạch thuốc cản quang iod ở bệnh nhân đang điều trị với metformin dẫn đến suy thận cấp tính và xảy ra nhiễm toan lactic. Ngưng dùng thuốc XIGDUO XR vào thời điểm chụp cản quang iod hoặc trước khi chụp cản quang iod ở bệnh nhân có tiền sử suy gan, nghiện rượu hoặc suy tim; hoặc ở bệnh nhân sẽ được tiêm thuốc cản quang iod vào trong động mạch. Tái đánh giá eGFR khoảng 48 giờ sau khi chụp cản quang, và tái sử dụng XIGDUO XR nếu chức năng thận ổn định.

Phẫu thuật và các quy trình khác

• Việc nhịn ăn uống trong quá trình phẫu thuật hoặc các qui trình khác có thể làm tăng nguy cơ giảm thể tích dịch cơ thể, hạ huyết áp và suy thận. Nên ngừng tạm thời XIGDUO XR trong khi bệnh nhân đang giảm lượng thức ăn và chất lỏng đưa vào cơ thể.

Các tình trạng thiếu oxy

• Nhiều báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc về việc nhiễm toan lactic do metformin xảy ra trong giai đoạn suy tim sung huyết cấp (đặc biệt khi có kèm với tình trạng giảm tưới máu và giảm oxy máu). Đột quỵ (sốc), nhồi máu cơ tim cấp tính, nhiễm khuẩn huyết, và các tình trạng khác liên quan đến giảm oxy máu có liên quan đến nhiễm toan lactic và cũng có thể gây ra hội chứng tăng ni tơ máu trước khi sinh. Ngừng dùng thuốc XIGDUO XR khi xảy ra các biến cố này.

Uống quá nhiều rượu

• Chất còn làm tăng tác dụng của metformin lên chuyển hóa lactat và điều này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic do metformin. Cảnh báo bệnh nhân không được uống quá nhiều rượu trong khi dùng thuốc XIGDUO XR.

Suy gan

• Bệnh nhân suy gan tiến triển nhiễm toan lactic do metformin. Điều này có thể do giảm độ thanh thải lactat dẫn đến tăng nồng độ lactat trong máu. Vì thế, tránh dùng thuốc XIGDUO XR ở bệnh nhân có bằng chứng lâm sàng hay cận lâm sàng bị bệnh gan.

Hạ huyết áp

• Dapagliflozin gây ra giảm thể tích nội mạch. Có thể xảy ra hạ huyết áp triệu chứng sau khi bắt đầu dùng dapagliflozin [xem phần Tác Dụng Không Mong Muốn], đặc biệt ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2), bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu quai. Trước khi khởi đầu dùng XIGDUO XR ở bệnh nhân có một hoặc nhiều hơn các đặc điểm này, nên đánh giá tình trạng thể tích dịch cơ thể và điều trị trước. Theo dõi dấu hiệu và triệu chứng hạ huyết áp sau khi bắt đầu điều trị với thuốc XIGDUO XR.

Tổn thương thận cấp tính và suy giảm chức năng thận.

• Dapagliflozin gây giảm thể tích nội mạch, và có thể gây ra suy thận. Đã có báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc về tổn thương thận cấp tính, một số trưởng hợp cần phải nhập viện và lọc máu, ở bệnh nhân dùng dapagliflozin: một số báo cáo liên quan đến bệnh nhân dưới 65 tuổi.
• Trước khi bắt đầu sử dụng thuốc XIGDUO XR, hãy xem xét các yếu tố có thể khiến cho bệnh nhân bị tổn thương thận cấp tính; theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương thận cấp tính. Nếu xảy ra tổn thương thận cấp tính, hãy ngưng dùng thuốc XIGDUO XR và nhập viện.
• Dapagliflozin làm tăng creatinine huyết thanh và làm giảm eGFR. Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận có thể dễ nhạy cảm với các thay đổi này hơn.

Nhiễm khuẩn huyết do nhiễm khuẩn tiết niệu và viêm bể thận

• Đã có báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc về bệnh nhiễm khuẩn đường tiết niệu nghiêm trọng bao gồm nhiễm khuẩn huyết do nhiễm khuẩn tiết niệu và viêm bể thận mà cần phải nhập viện điều trị ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế SGLT2, bao gồm dapagliflozin. Điều trị bằng thuốc ức chế SGLT2 làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn tiết niệu. Kiểm tra bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm khuẩn tiết niệu và tiến hành điều trị kịp thời nếu được chỉ định [xem phần Tác Dụng Không Mong Muốn].

Nồng độ Vitamin B12

• Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát của metformin trong 29 tuần, ghi nhận khoảng 7% bệnh nhân giảm nồng độ vitamin B12 xuống dưới mức bình thường so với trước đó mà lại không có biểu hiện lâm sàng. Sự suy giảm này, có thể là do can thiệp hấp thu B12 từ phức hợp B12-yếu tố nội, tuy nhiên, rất ít khi do thiếu máu và có vẻ hồi phục nhanh chóng khi ngưng metformin hoặc bổ sung vitamin B12.
• Một số cá nhân cụ thể (những người kém hấp thu hay thiếu vitamin B12 hoặc Calci) có khuynh hướng tiến triển nồng độ vitamin B12 xuống dưới mức bình thường. Ở những bệnh nhân này, việc đo nồng độ vitamin B12 huyết thanh định kỳ mỗi 2 đến 3 năm có thể hữu ích.

Nhiễm nấm da ở cơ quan sinh dục

• Dapagliflozin làm tăng nguy cơ nhiễm nấm ở cơ quan sinh dục. Bệnh nhân có tiền sử nhiễm nấm sinh dục có nhiều khả năng tiến triển nhiễm nấm sinh dục [xem phần Tác Dụng Không Mong Muốn]. Nên theo dõi và điều trị thích hợp.

Tăng Cholesterol Lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C)

• Dapagliflozin làm tăng LDL-C. Theo dõi LDL-C và điều trị theo mức độ chăm sóc sau khi bắt đầu dùng thuốc XIGDUO XR.

Ung thư bàng quang

• Không có đủ dữ liệu để xác định liệu dapagliflozin có ảnh hưởng đến các khối u bàng quang sẵn có hay không. Do đó, XIGDUO XR không nên được sử dụng ở những bệnh nhân bị ung thư bàng quang hoạt tính. Ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh ung thư bàng quang, nên xem xét các lợi ích của kiểm soát đường huyết của thuốc XIGDUO XR so với nguy cơ chưa biết đối với việc tái phát ung thư.

Tác động trên mạch máu lớn

• Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào đưa ra bằng chứng kết luận về giảm nguy cơ mạch máu lớn khi dùng thuốc XIGDUO XR.

Lactose

• Viên thuốc có chứa lactose (khan). Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp như rối loạn dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc bất thường hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp

• Viêm âm hộ-âm đạo, viêm quy đầu và các nhiễm trùng đường sinh dục
• Nhiễm trùng đường tiết niệu
• Rối loạn vị giác
• Chóng mặt
• Tăng hematocrit
• Giảm độ thanh thải creatinin tại thận
• Rối loạn lipid máu

Ít gặp

• Nhiễm nấm
• Giảm thể tích tuần hoàn
• Khát
• Táo bón
• Khô miệng
• Tăng creatinin trong máu
• Tăng urê trong máu
• Giảm cân

Rất hiếm gặp

• Nhiễm toan lactic
• Thiếu hụt Vitamin B12
• Rối loạn chức năng gan
• Viêm gan
• Mề đay
• Hồng ban
• Ngứa

Tương tác với các thuốc khác

Xét nghiệm dương tính glucose trong nước tiểu.

• Theo dõi kiểm soát đường huyết bằng xét nghiệm glucose trong nước tiểu không được khuyến cáo ở bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế kênh SGLT2, do thuốc ức chế kênh SGLT2 làm tăng bài tiết glucose qua nước tiểu và dẫn đến xét nghiệm dương tính glucose trong nước tiểu.
• Can thiệp kết quả xét nghiêm định lượng 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG)

Dapagliflozin

Theo dõi kiểm soát đường huyết bằng xét nghiệm định lượng 1,5-AG không được khuyến cáo vì phương pháp định lượng 1,5-AG không đáng tin cậy trong đánh giá kiểm soát đường huyết ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế SGLT2. Nên sử dụng các phương pháp thay thé khác để theo dõi kiểm soát đường huyết.

Thuốc ức chế enzym carbonic anhydrase

• Toiramat hoặc các thuốc ức chế anhydrase cacbonic khác (ví dụ zonisamid, acetazolamid hoặc dichlophenamid) thường làm giảm bicarbonat huyết thanh và gây ra khoảng trống không phai anion, nhiễm toan tăng clorua huyết.
• Việc sử dụng đồng thời các thuốc này với XIGDUO XR có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic. Xem xét theo dõi thường xuyên hơn những bệnh nhân này.

Thuốc làm giảm độ thanh thải của Metformin

• Sử dụng đồng thời các thuốc ảnh hưởng đến các hệ thống vận chuyển ống thận thông thường có liên quan đến việc thải trừ metformin ở thận.
• Thuốc ức chế độc tố như là ranolazin, vandetanib, dolutegravir và cimetidin có thể làm tăng tiếp xúc thuốc toàn thân với metformin và có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic, cần cân nhắc xem xét các lợi ích và rủi ro của việc sử dụng đồng thời các thuốc này.

Chất cồn

• Chất cồn được biết là tăng tác dụng của metformin trên sự chuyển hóa lactat. Khuyến cáo bệnh nhân không uống nhiều rượu trong khi dùng XIGDUO XR.

Metformin hydroclorid

• Một số loại thuốc có thể làm tăng đường huyết và có thể làm mất kiểm soát đường huyết.
• Các thuốc này bao gồm thuốc lợi tiểu nhóm thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, corticosteroid, phenothiazin, các thuốc điều trị tuyến giáp, estrogen, thuốc ngừa thai dạng uống, phenytoin, acid nicotinic, thuốc giao cảm, thuốc chẹn kênh calci và isoniazid.
• Khi ngừng sử dụng các thuốc này ở bệnh nhân đang dùng XIGDUO XR, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ tình trạng hạ đường huyết. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dược động học của metformin và propranolol, và của metformin và ibuprofen không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời trong các nghiên cứu tương tác đơn liều.

Quá liều

Dapagliflozin

• Không có báo cáo về quá liều trong quá trình phát triển lâm sàng của thuốc dapagliflozin.
• Việc sử dụng các biện pháp hỗ trợ theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân cũng thích hợp. Việc loại bỏ dapagliflozin bằng lọc máu vẫn chưa được nghiên cứu.

Metformin hydrochloride

• Đã có xảy ra quá liều metformin hydroclorid, bao gồm tiêu hóa liều lượng > 50 gram. Hạ đường huyết được báo cáo trong khoảng 10% trường hợp, nhưng không có thiết lập mối liên quan nhân quả với metformin hydroclorid.
• Nhiễm toan lactic đã được báo cáo trong khoảng 32% các trường hợp dùng quá liều metformin.Metformin có thể được thẩm tách với độ thanh thải lên đến 170 ml/phút trong điều kiện huyết động tốt.
• Do đó, lọc máu có thể hữu ích để loại bỏ các thuốc tích lũy từ những bệnh nhân mà nghi ngờ là quá liều.

Lái xe và vận hành máy móc

• Dapagliflozin hoặc metformin không có hoặc không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi dùng thuốc kết hợp với các loại thuốc hạ đường huyết khác mà đã được biết là có nguy cơ gây hạ đường huyết.

Phụ nữ có thai và cho con bú có sử dụng thuốc điều trị tiểu đường Xigduo XR 10mg/1000mg được không?

• Chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt của thuốc XIGDUO XR hoặc các hoạt chất riêng lẻ của thuốc thực hiện trên phụ nữ mang thai.
• Trong thời kỳ mang thai, hãy cân nhác các liệu pháp thay thế thích hợp, đặc biệt là trong giai đoạn thứ hai và thứ ba của tam cá nguyệt. XIGDUO XR chỉ nên được sử dụng trong thời gian mang thai khi mà lợi ích thu được rõ ràng hơn so với nguy cơ cho thai nhi.

Tính chất dược lý

XIGDUO XR phối hợp 2 thuốc chống tăng đường huyết với cơ chế tác động bổ sung làm cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2: dapagliflozin, một thuốc ức chế kênh đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2), và metformin hydroclorid, một thuốc thuốc thuộc nhóm biguanid.

Dapagliflozin

• Kênh đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2) hiện diện trong các ống thận gần, chịu trách nhiệm cho phần lớn sự tái hấp thu glucose được lọc từ ống thận.
• Dapagliflozin là chất ức chế SGLT2. Bằng cách ức chế SGLT2, dapagliflozin làm giảm sự tái hấp thu glucose đã lọc và làm giảm ngưỡng glucose ở thận và do đó làm tăng bài tiết glucose qua nước tiểu.

Metformin hydroclorid

• Metformin cải thiện dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, làm giảm glucose huyết tương khi đói và sau bữa ăn.
• Metformin làm giảm sản xuất glucose trong gan, làm giảm sự hấp thu đường glucose ở ruột và cải thiện sự nhạy cảm với insulin bằng cách tăng hấp thu và sử dụng glucose ở ngoại vi.
• Metformin không gây hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 hoặc ở những người khỏe mạnh, ngoại trừ những trường hợp bất thường [xem phàn Lưu ý Đặc Biệt và Thận Trọng Khi Sử Dụng] và không gây tăng insulin huyết.
• Với liệu pháp metformin, sự tiết insulin vẫn không thay đổi trong khi mức insulin khi đói và đáp ứng insulin huyết tương trong một ngày thực sự có thể giảm.

Dược động học

Hấp thu

Dapagliflozin

• Sau khi uống dapagliflozin, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) thường đạt được trong vòng 2 giờ ở trạng thái nhịn ăn. Giá trị và AUC tăng theo tỷ lệ với tăng liều dapagliflozin trong phạm vi liều điều trị. Độ sinh khả dụng tuyệt đối của dapagliflozin sau khi uống liều 10 mg là 78%.
• Việc dùng thuốc dapagliflozin với một bữa ăn giàu chất béo làm giảm Cmax lên đến 50% và kéo dài Tmax khoảng 1 giờ, nhưng không làm thay đổi AUC so với trạng thái nhịn ăn.

Metformin hydroclorid

• Sau khi uống một liều duy nhất viên metformin phóng thích kéo dài, Cmax đạt được giá trị trung bình lúc 7 giờ và biên độ kéo dài từ 4-8 giờ.
• Không có ảnh hưởng của thức ăn đối với Cmax và Tmax của metformin.

Phân bố

Dapagliflozin

• Khoảng 91 % Dapagliflozin gán với protein huyết tương.
• Việc gắn kết với protein không thay đổi ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan.

Metformin hydroclorid

• Metformin không gắn kết với protein huyết tương, ngược lại so với sulfonylurea là thuốc gắn kết hơn 90% protein huyết tương.
• Metformin gắn vào các tế bào hồng cầu.

Chuyển hóa

Dapagliflozin

• Sự chuyển hóa dapagliflozin chủ yếu qua UGT1A9; quá trình chuyển hóa qua trung gian CYP là một con đường nhỏ để thải trừ ở người.
• Dapagliflozin được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu thành dapagliflozin 3-O-glucuronid, là chất chuyển hóa không hoạt tính.
• Dapagliflozin 3-O-glucuronid chiếm 61 % của liều 50 mg – dapagliflozin và là thành phần vượt trội có liên quan đến thuốc trong huyết tương người.

Metformin hydroclorid

• Các nghiên cứu tiêm tĩnh mạch liều duy nhất ở những đối tượng khỏe mạnh cho thấy metformin bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu và không bị chuyển hóa qua gan hoặc bài tiết qua mật.

Thải trừ

Dapagliflozin

• Dapagliflozin và các chất chuyển hóa liên quan được thải trừ chủ yếu qua thận.
• Trong nước tiểu, dưới 2% liều được bài tiết dưới dạng không đổi. Trong phân, khoảng 15% liều được bài tiết dưới dạng không đổi.
• Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương của dapagliflozin là khoảng 12,9 giờ sau khi dùng liều duy nhất 10mg dapagliflozin.

Metformin hydroclorid

• Độ thanh thải qua thận là khoảng gấp 3,5 lần độ thanh thải creatinin, điều này cho thấy rằng bài tiết qua ống thận là con đường chính của việc thải trừ metformin.
• Sau khi uống, khoảng 90% thuốc hấp thu được thải trừ qua đường tiết niệu trong vòng 24 giờ đầu tiên, với thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 6,2 giờ.
• Trong máu, thời gian bán thải là khoảng 17,6 giờ, điều này cho thấy rằng hồng cầu có thể là một kênh phân bổ thuốc.

Đặc điểm viên thuốc

XIGDUO XR 10 mg/1000 mg: Viên nén bao phim, hình oval, hai mặt lồi, màu vàng đến vàng sẫm, có khắc “1073” và “10/1000” trên một mặt và trơn ở mặt còn lại.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không quá 30°C.

Quy cách đóng gói

Hộp chứa 4 vỉ x 7 viên nén bao phim phóng thích kéo dài.

Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

Thuốc điều trị tiểu đường Xigduo XR 10mg/1000mg có giá bao nhiêu?

Thuốc điều trị tiểu đường Xigduo XR 10mg/1000mg có giá niêm yết tại Vivita.vn, giá sản phẩm có thể thay đổi tuỳ thời điểm, vui lòng ghé trực tiếp Nhà thuốc VIVITA để biết giá chính xác nhất.

=> Xem địa chỉ Nhà thuốc VIVITA.

Mua thuốc điều trị tiểu đường Xigduo XR 10mg/1000mg ở đâu để được hàng uy tín, chất lượng và chính hãng?

Hiện nay thuốc điều trị tiểu đường Xigduo XR 10mg/1000mg được bán rộng rãi trên thị trường. Một trong những nơi uy tín hàng đầu được khách hàng lựa chọn là Hệ thống Nhà Thuốc VIVITA.

=> Tìm hiểu thêm: Thuốc trị tiểu đường Janumet 50mg/1000mg Hộp 28 viên