Thuốc trị tiểu đường Trajenta 5mg | Hộp 30 viên

Trajenta 5mg là thuốc gì?

Trajenta 5mg có thành phần là 5 mg linagliptin, được chỉ định để điều trị đái tháo đường tuýp 2 ở bệnh nhân trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết.

Thuốc trị tiểu đường Trajenta 5mg được sản xuất bởi Boehringer Ingelheim Roxane (Đức), được bán trên thị trường dưới dạng hộp 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

Thành phần của thuốc trị tiểu đường Trajenta 5mg

• Thành phần hoạt chất: 1 viên nén bao phim chứa 5 mg linagliptin
• Thành phần tá dược: Mannitol, starch pregelatinised, maize starch, copovidone, magnesium stearate, Opadry Pink (02F34337).

Công dụng (Chỉ định) của thuốc trị tiểu đường Trajenta 5mg

• Thuốc được chỉ định điều trị đái tháo đường typ 2 (T2DM) ở bệnh nhân trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết:
• Đơn trị liệu: bệnh nhân chưa được kiểm soát đường huyết tốt bằng chế độ ăn và vận động và bệnh nhân không phù hợp điều trị với metformin do không dung nạp hoặc có chống chỉ định do suy thận.

Trị liệu phối hợp:

• Phối hợp với metformin khi chế độ ăn và vận động cùng với metformin đơn trị liệu không kiểm soát tốt đường huyết;
• Phối hợp với pioglitazone hoặc sulfonylurea khi phác đồ đơn trị liệu không kiểm soát tốt đường huyết;
• Phối hợp với metformin + sulfonylurea (phác đồ điều trị ba thuốc) khi phác đồ hai thuốc không kiểm soát tốt đường huyết.
• Phối hợp với insulin dùng cùng hoặc không cùng với metformin, khi phác đồ có insulin này kết hợp với chế độ ăn và vận động không kiểm soát tốt đường huyết.
• Thuốc không được chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường typ 1 hay bệnh nhân đái tháo đường có nhiễm toan ceton.

Liều dùng và cách dùng 

• Người trưởng thành: Liều dùng được khuyến cáo là 5 mg một lần hàng ngày. Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn ở bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Khi phối hợp linagliptin với một sulphonylurea, có thể cân nhắc dùng liều sulphonylurea thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
• Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
• Suy gan: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
• Người cao tuổi: Không cần thiết phải chỉnh liều.
• Trẻ em và thanh thiếu niên: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định) 

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Hạ đường huyết

• Linagliptin đơn trị liệu cho thấy tỷ lệ hạ đường huyết tương đương với giả dược.
• Trong các thử nghiệm lâm sàng dùng linagliptin như là một phần của điều trị kết hợp với các thuốc không gây hạ đường huyết (metformin), tỷ lệ hạ đường huyết được báo cáo với linagliptin là tương đương với giả dược.
• Khi dùng linagliptin phối hợp với suphonylurea (trên nền điều trị metformin), tỷ lệ hạ đường huyết tăng lên so với giả dược (xin xem mục Tác dụng không mong muốn của thuốc). Các sulphonylurea và insulin được biết là nguyên nhân gây hạ đường huyết. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng linagliptin kết hợp với sulphonylurea và/hoặc insulin. Có thể cân nhắc giảm liều sulphonylurea hoặc insulin (xin xem mục Liều lượng và cách dùng).

Viêm tuỵ cấp

• Sử dụng thuốc ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ tiến triển viêm tụy cấp. Đã có báo cáo tự phát về tác dụng phụ viêm tụy cấp từ kinh nghiệm sử dụng sau khi lưu hành của linagliptin.
• Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp. Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngừng sử dụng; nếu đã khẳng định viêm tụy cấp, không nên bắt đầu điều trị với thuốc. Cần thận trọng với bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.

Bong nước pemphigoid

• Đã có báo cáo sau khi lưu hành về xuất hiện bọng nước pemphigoid ở bệnh nhân dùng linagliptin. Nếu nghi ngờ có bọng nước pemphigoid, cần dừng việc dùng thuốc Trajenta.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

• Nhiễm khuẩn & nhiễm ký sinh trùng
• Rối loạn hệ miễn dịch
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
• Tăng triglyceride máu
• Rối loạn dạ dày ruột
• Tăng cân
• Tăng men lipase
• Viêm tụy

Từ kinh nghiệm hậu mãi các tác dụng không mong muốn dưới đây đã được báo cáo:

Tương tác với các thuốc khác

• Tương tác có ý nghĩa lâm sàng khó có thể xảy ra với các chất ức chế P- glycoprotein/CYP3A4 khác và không cần thiết phải chỉnh liều.
• Rifampicin: Một nghiên cứu được tiến hành đánh giá ảnh hưởng của rifampicin, một chất cảm ứng mạnh đối với P-glycoprotein và CYP3A4, trên dược động học của linagliptin khi dùng ở liều 5 mg. Dùng đồng thời đa liều linagliptin cùng vơi rifampicin, dẫn đến giảm 39,6% và 43,8% AUC và C_max ở trạng thái ổn định của linagliptin và giảm khoảng 30% sự ức chế DPP-4 ở nồng độ đáy. Do đó, linagliptin khi kết hợp với một chất gây cảm ứng mạnh P-gp có thể hiệu quả về mặt lâm sàng, mặc dù có thể không đạt
  được hiệu quả đầy đủ.
• Digoxin: Sử dụng đồng thời đa liều hàng ngày linagliptin 5 mg với đa liều 0,25 mg digoxin không có ảnh hưởng đến dược động học của digoxin ở người tình nguyện khỏe mạnh. Do đó, linagliptin không phải là một chất ức chế sự vận chuyển qua trung gian P- glycoprotein in vivo.
• Warfarin: Dùng đa liều hàng ngày linagliptin 5 mg không làm thay đổi dược động học của S(-) hoặc R(+) warfarin, một cơ chất CYP2C9, điều này cho thấy linagliptin không phải là một chất ức chế CYP2C9.
• Simvastatin: Dùng đa liều hàng ngày linagliptin 10 mg (trên ngưỡng điều trị) có ảnh hưởng tối thiểu đến dược động học ở trạng thái ổn định của simvastatin, một cơ chất CYP3A4 nhạy cảm ở người tình nguyện khỏe mạnh. Sau khi dùng 10 mg linagliptin đồng thời với 40 mg simvastatin mỗi ngày trong 6 ngày, AUC huyết tương của simvastatin tăng 34%, và C_max huyết tương tăng 10%. Do đó, linagliptin được xem như là một chất ức chế yếu chuyển hóa qua trung gian CYP3A4, và việc điều chỉnh liều lượng của các chất sử dụng đồng thời được chuyển hóa bởi CYP3A4 được xem như là không cần thiết.
• Thuốc tránh thai đường uống: Sử dụng đồng thời với 5 mg linagliptin không làm thay đổi dược động học ở trạng thái ổn định của levonorgestrel hoặc ethinylestradiol
• Sinh khả dụng tuyệt đối của linagliptin xấp xỉ 30%. Do việc sử dụng đồng thời linagliptin trong bữa ăn giàu chất béo không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học, linagliptin có thể sử dụng cùng hoặc không cùng với thức ản.

Lái xe và vận hành máy móc

Không có các nghiên cứu được tiến hành trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ có thai và cho con bú có sử dụng thuốc trị tiểu đường Trajenta 5mg được không?

• Thai kỳ: Có rất it dữ liệu về việc sử dụng linagliptin trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra ảnh hưởng gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp tới độc tính trên khả năng sinh sản. Để thận trọng, tốt hơn nên tránh sử dụng TRAJENTA trong thai kỳ.
• Cho con bú: Dữ liệu sẵn có về dược lực học/độc tính trên động vật cho thấy có sự bài tiết của linagliptin/chất chuyển hóa trong sữa động vật mẹ.

Tình trạng quá liều

Triệu chứng

Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên người khỏe mạnh, liều đơn lên tới 600 mg linagliptin (tương đương với 120 lần liều khuyến cáo) được dung nạp tốt. Không có kinh nghiệm khi dùng liều cao hơn 600 mg ở người.

Điều trị

Trong các trường hợp quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường, ví dụ như loại bỏ thuốc chưa hấp thu từ dạ dày ruột; theo dõi lâm sàng và áp dụng các biện pháp điều trị nếu cần.

Dược lý

Linagliptin là một chất ức chế enzyme DPP-4 (Dipeptidyl peptidase 4, EC 3.4.14.5), là enzyme tham gia vào quá trình bất hoạt hormone incretin GLP-1 và GIP (peptid-1 giống glucagon, một polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose). Những hormon này thường bị phân hủy nhanh bởi enzyme DPP-4. Cả hai hormon incretin liên quan đến sự điều tiết sinh lý cho cân bằng glucose. Incretin được bài tiết ở một nồng độ thấp trong suốt ngày và nồng độ này tăng lên ngay lập tức sau khi ăn.

GLP-1 và GIP tăng sinh tổng hợp insulin và bài tiết từ các tế bào beta ở tụy trong tình trạng bình thường và tăng đường huyết. Hơn thế nữa, GLP-1 cũng làm giảm bài tiết glucagon từ các tế bào alpha ở tụy, dẫn đến làm giảm bài tiết đường ở gan. Linagliptin gắn kết rất hiệu quả với DPP-4 và có thể tách rời được nhờ đó làm tăng nồng độ incretin hoạt tính ổn định và kéo dài.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của linagliptin xấp xỉ khoảng 30%. Uống linagliptin cùng với bữa ăn giàu chất béo không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng về dược động học, linagliptin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra linagliptin là một cơ chất của P-glycoprotein và CYP3A4. Ritonavir, một chất ức chế mạnh P-glycoprotein và CYP3A4 dẫn tới tăng nồng độ (AUC) gấp 2 lần và dùng nhiều lần đồng thời linagliptin với rifampicin, một chất cảm ứng mạnh đối với P-gp và CYP3A4, dẫn tới giảm khoảng 40% nồng độ AUC của linagliptin ở trạng thái ổn định, có lẽ do tăng/giảm sinh khả dụng của linagliptin bởi việc ức chế/cảm ứng P-glycoprotein.

Phân bố

Do liên kết mô, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi dùng đơn liều 5mg đường tĩnh mạch của linagliptin ở người khỏe mạnh vào khoảng 1110 lít, cho thấy linagliptin được phân bố rộng rãi tới các mô. Liên kết protein huyết tương của linagliptin phụ thuộc vào nồng độ, giảm từ khoảng 99% ở nồng độ 1nmol/L đến 75-89% ở nồng độ ≥ 30nmol/L, phản ánh sự bão hòa liên kết với DPP-4 khi tăng nồng độ linagliptin. Ở nồng độ cao, khi DPP-4 được hoàn toàn bão hòa, 70-80% linagliptin được liên kết với các protein huyết tương khác ngoài DPP-4, do vậy 30-20% ở dạng không liên kết trong huyết tương.

Chuyển hóa

Sau khi dùng một liều [14C] linagliptin dạng uống 10mg, khoảng 5% chất có hoạt tính phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu. Chuyển hóa đóng vai trò thứ yếu trong quá trình thải trừ của linagliptin. Một chất chuyển hóa chính với nồng độ tương đối là 13,3% liều linagliptin ở trạng thái ổn định được phát hiện là chất không có hoạt tính dược lý và do vậy không đóng góp vào hoạt tính ức chế DPP-4 huyết tương của linagliptin.

Bài tiết

Sau khi cho người khỏe mạnh dùng đường uống [14C] linagliptin, khoảng 85% liều sử dụng có hoạt tính phóng xạ được thải trừ theo phân (80%) hoặc nước tiểu (5%) trong vòng 4 ngày uống thuốc. Thanh thải qua thận ở trạng thái ổn định vào khoảng 70 mL/phút.

Đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Bảo quản

Bảo quản không quá 30°C.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất

Thuốc trị tiểu đường Trajenta 5mg có giá bao nhiêu?

Thuốc thuốc trị tiểu đường Trajenta 5mg có giá niêm yết tại Vivita.vn, giá sản phẩm có thể thay đổi tuỳ thời điểm, vui lòng ghé trực tiếp Nhà thuốc VIVITA để biết giá chính xác nhất.

=> Xem địa chỉ Nhà thuốc VIVITA

Mua thuốc trị tiểu đường Trajenta 5mg ở đâu để được hàng uy tín, chất lượng và chính hãng?

Hiện nay thuốc trị tiểu đường Trajenta 5mg được bán rộng rãi trên thị trường. Một trong những nơi uy tín hàng đầu được khách hàng lựa chọn là Hệ thống Nhà Thuốc VIVITA.

=> Tìm hiểu thêm: Thuốc trị tiểu đường Janumet 50mg/1000mg Hộp 28 viên