Thuốc trị tăng huyết áp, đau thắt ngực Kavasdin 5 | Hộp 100 viên

Kavasdin 5 là thuốc gì?

Kavasdin 5 có thành phần hoạt chất chính là Amlodipine 5mg. Thuốc được dùng để điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định mạn tính và đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.

Thuốc trị tăng huyết áp, đau thắt ngực Kavasdin 5 được sản xuất bởi Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà, được bán trên thị trường dưới dạng hộp 10 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

Thành phần của thuốc trị tăng huyết áp, đau thắt ngực Kavasdin 5

Amlodipin (dưới dạng Amlodipin Besylat) hàm lượng 5mg, kèm theo các tá dược khác vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế

Viên nén.

Công dụng (Chỉ định) của thuốc trị tăng huyết áp, đau thắt ngực Kavasdin 5

Thuốc Kavasdin 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp.
• Đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal).

Cách dùng và liều dùng thuốc trị tăng huyết áp, đau thắt ngực Kavasdin 5

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng cho người lớn

• Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg Amlodipin mỗi ngày một lần. Có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.
• Ở bệnh nhân cao huyết áp, Amlodipin đã được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu dạng thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
• Đối với chứng đau thắt ngực, Amlodipin có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc dùng đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng các dẫn xuất nitrat và/hoặc các thuốc chẹn beta thích hợp.
• Không cần thiết phải điều chỉnh liều khi sử dụng Amlodipin đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Liều dùng cho đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

• Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều Amlodipin tương tự.
• Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi và cần thận trọng khi tăng liều.

Bệnh nhân suy gan

• Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập cho bệnh nhân bị suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình. Vì vậy, cần thận trọng khi chọn liều và bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả.
• Đặc tính dược lực học của Amlodipin chưa được nghiên cứu đối với các trường hợp suy gan nặng. Cần bắt đầu cho dùng Amlodipin ở liều thấp nhất rồi tăng chậm ở bệnh nhân bị suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận

• Sự thay đổi nồng độ Amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận. Vì vậy, khuyến cáo sử dụng liều thông thường.
• Amlodipin không thẩm tách được.

Trẻ em và thiếu niên

• Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị cao huyết áp: Liều khởi đầu khuyến cáo dùng qua đường uống để điều trị tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi là 2,5 mg mỗi ngày một lần, rồi có thể tăng lên đến 5 mg mỗi ngày nếu không đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần.
• Liều lớn hơn 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Chống chỉ định Kavasdin 5 cho các trường hợp:

• Những người bị mẫn cảm với dihydropyridin hay bất cứ thành phần của thuốc.
• Người mắc bệnh suy tim mà chưa được điều trị ổn định.
• Phụ nữ có thai.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Có thể xảy ra một số tác dụng phụ như:

• Hạ huyết áp quá mức, tim đập nhanh, hoa mắt, chóng mặt.
• Rối loạn tiêu hóa với các triệu chứng như buồn nôn, khó tiêu, đau bụng.
• Nổi mề đay, hồng ban da, ngứa.
• Đau cơ, xương khớp.
• Rối loạn giấc ngủ.
• Để giảm thiểu nguy cơ choáng váng, khi đứng lên hoặc ngồi xuống tránh đột ngột mà thay đổi tư thế một cách từ từ chậm rãi.
• Tác dụng phụ hiếm gặp: ngoại tâm thu, tăng sản lợi, tăng glucose huyết, lú lẫn,…

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim

• Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược, khi sử dụng Amlodipin trên những bệnh nhân suy tim độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội Tim mạch New York, Amlodipin được báo cáo có liên quan đến sự gia tăng tỷ lệ phù phổi.
• Tuy nhiên, không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng ở nhóm Amlodipin so với nhóm giả dược.

Sử dụng ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan

• Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của Amlodipin bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Liều khuyến cáo cho bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập.
• Do đó, Amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

Lái xe và vận hành máy móc

• Amlodipin có thể gây ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipine bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, khả năng phản ứng của họ có thể bị suy giảm.
• Bệnh nhân cần được cảnh báo thận trọng, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị.

Phụ nữ có thai và cho con bú có sử dụng thuốc trị tăng huyết áp, đau thắt ngực Kavasdin 5 được không?

Thời kỳ mang thai

• Độ an toàn của Amlodipin ở phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập.
• Amlodipin không gây độc trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm quá trình chuyển dạ và kéo dài thời gian đẻ ở chuột với một liều cao gấp 50 lần liều khuyến cáo sử dụng tối đa ở người.
• Do đó, chỉ nên sử dụng Amlodipin trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai.
• Không thấy có tác động lên khả năng sinh sản của chuột cống khi được điều trị bằng Amlodipin.

Thời kỳ cho con bú

• Kinh nghiệm sử dụng trên người cho thấy rằng Amlodipin có đi qua sữa mẹ.
• Tỷ lệ nồng độ trung vị của Amlodipin trong sữa/huyết tương ở 31 phụ nữ đang cho con bú bị tăng huyết áp do thai kỳ là 0,85, sau khi sử dụng Amlodipin ở liều khởi đầu là 5mg/lần/ngày và được điều chỉnh nếu cần (liều trung bình hằng ngày và liều dùng hàng ngày theo thể trong lần lượt là 6 mg và 98,7 mcg/kg).
• Liều dùng hàng ngày ước tính của Amlodipin mà trẻ sơ sinh nhận được qua sữa mẹ là 4,17 mcg/kg.

Tương tác thuốc

• Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.
  Không dùng đồng thời với Lithi vì có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
• Không dùng đồng thời với thuốc kháng viêm không steroid, đặc biệt là Indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/ hoặc giữ natri và dịch.
• Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin) phải dùng thận trọng với Amlodipin, vì Amlodipin cũng có khả năng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do có thể thay đổi trong huyết thanh.

Dược lực học

• Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Tác dụng chống tăng huyết áp:

• Bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy, thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ.
• Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy, thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.
• Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng Amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tỏ rằng Amlodipin có tác dụng giảm tử vong.
• Ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, Amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin.
• Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì Amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực:

• Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm).
• Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim.
• Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực.
• Ngoài ra, Amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường.
• Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).
• Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm.
• Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng Amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).

Dược động học

Hấp thu

• Khả dụng sinh học của Amlodipin khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống trong vòng 6 – 12 giờ.

Phân bố

• Amlodipin có thể tích phân bố lớn và hơn 95% kết hợp với protein huyết tương.
• Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein – huyết tương cao (trên 98%).

Chuyển hóa và thải trừ

• Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hoá trong gan. Các chất chuyển hoá mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải tương đối dài 30 – 40 giờ.
• Ở người suy gan thời gian bán thải của Amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.