Thuốc trị đau thắt ngực, suy tim Procoralan 5mg | Hộp 56 viên

Thành phần của thuốc Procoralan 5mg

• Hoạt chất: Một viên nén bao phim chứa 5mg Ivabradin (tương ứng 5.390mg Ivabradin hydrochloride).
• Tá dược: Các thành phần khác trong lõi của viên nén gồm: lactose monohydrate, magiê stearat (E470 B), tinh bột ngô, maltodextrin, silica khan dạng keo (E551).

Công dụng (Chỉ định) của thuốc Procoralan 5mg

• Ivabradin được chỉ định để điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính đối với bệnh nhân trưởng thành bị bệnh động mạch vành có nhịp xoang bình thường và có tần số tim > 70 nhịp/phút. Ivabradin được chỉ định:
• Ở người lớn không dung nạp hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta.
• Hoặc kết hợp với thuốc chẹn beta ở các bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ với liều tối ưu thuốc chẹn beta.
• Ivabradin được chỉ định trong điều trị suy tim mạn tính từ mức độ NYHAII đến IV có rối loạn chức năng tâm thu, ở những bệnh nhân có nhịp xoang và có tần số tim > 75 nhịp/phút, kết hợp với điều trị chuẩn bao gồm thuốc chẹn beta hoặc khi thuốc chẹn beta là chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Cách dùng và liều dùng 

Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính

• Liều Ivabradin khởi đầu không nên vượt quá 5mg hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân dưới 75 tuổi.
• Nếu không có sự cải thiện triệu chứng đau thắt ngực trong vòng 3 tháng sau khi khởi trị, cần ngưng việc điều trị bằng Ivabradin, hạn chế và khi không có sự giảm đáng kể trên lâm sàng về tần số tim lúc nghỉ trong vòng ba tháng

Điều trị suy tim mãn tính

• Liều khởi trị thông thường được khuyến cáo của Ivabradin là 5mg hai lần mỗi ngày. Sau hai tuần điều trị, liều dùng có thể tăng lên 7.5mg hai lần mỗi ngày nếu tần số tim lúc nghỉ của bạn liên tục trên 60 nhịp/phút hoặc giảm xuống 2.5mg hai lần mỗi ngày.
• Phải ngưng điều trị trong trường hợp tần số tim duy trì dưới mức 50 nhịp/phút hoặc các triệu chứng nhịp tim chậm vẫn tồn tại.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.
• Tần số tim lúc nghỉ dưới 70 nhịp/phút trước khi điều trị.
• Sốc tim.
• Nhồi máu cơ tim cấp.
• Hạ huyết áp nghiêm trọng (< 90/50 mmHg).
• Suy gan nặng.
• Rối loạn chức năng nút xoang.
• Block xoang nhĩ.
• Suy tim cấp hoặc không ổn định.
• Phụ thuộc máy tạo nhịp tim (tần số tim phụ thuộc hoàn toàn vào máy tạo nhịp).
• Đau thắt ngực không ổn định.
• Block nhĩ thất.

Tương tác với các thuốc khác

• Phối hợp với thuốc ức chế mạnh cytochrome P450 3A4 như các thuốc kháng nấm nhóm azole (Ketoconazole, Itraconazole), thuốc kháng sinh macrolid (Clarithromycin, Erythromycin đường uống, Josamycin, Telithromycin), thuốc ức chế protease HIV (Nelfinavir, Ritonavir) và Nefazodone.
• Phối hợp với Verapamil hoặc Diltiazem là những thuốc ức chế trung bình CYP3A4 và có đặc tính làm giảm nhịp tim.
• Nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc tim mạch và thuốc không thuộc nhóm tim mạch làm kéo dài khoảng QT với Ivabradin do sự kéo dài khoảng QT có thể trầm trọng hơn do giảm tần số tim. Nếu sự phối hợp này là cần thiết, cần theo dõi chặt chẽ chức năng tim mạch.
• Nồng độ Ivabradin tăng 2 lần khi sử dụng cùng với nước ép bưởi chùm.

Tình trạng quá liều

Triệu chứng

• Quá liều có thể dẫn đến nhịp chậm nghiêm trọng và kéo dài.

Cách xử lý

• Nhịp chậm nghiêm trọng cần được điều trị triệu chứng tại chuyên khoa sâu. Trong trường hợp nhịp chậm kèm theo kém dung nạp về huyết động, có thể cần cân nhắc điều trị triệu chứng, bao gồm thuốc kích thích beta tiêm tĩnh mạch như Isoprenaline.
• Nếu cần, có thể tạm thời đặt máy tạo nhịp.

Phụ nữ có thai và cho con bú có sử dụng thuốc Procoralan 5mg được không?

• Mang thai, cho con bú và phụ nữ có khả năng có thai không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.
• Phụ nữ cần điều trị với Ivabradin nên dừng cho con bú, và chọn phương pháp ăn khác cho con

Lái xe

• Khả năng xuất hiện hiện tượng mắt chói sáng nên được lưu ý trong trường hợp lái xe và vận hành máy móc mà cường độ ánh sáng thay đổi đột ngột, đặc biệt lái xe vào ban dêm.
• Ivabradin không ảnh hưởng lên khả năng vận hành máy móc.

Bảo quản

• Dưới 30°C.
• Để xa tầm tay và tầm với của trẻ em.
• Không dùng Procoralan quá hạn dùng ghi trên vỉ và hộp thuốc.

Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

Tác dụng dược lực học

• Tính chất dược lực học chủ yếu của Ivabradin ở người là sự giảm tần số tim đặc hiệu phụ thuộc vào liều lượng.
• Với liều khuyến cáo thông thường, tần số tim giảm khoảng 10 nhịp mỗi phút lúc nghỉ và trong lúc luyện tập. Điều này dẫn tới làm giảm gánh nặng cho tim và giảm nhu cầu oxygen cho cơ tim.
• Ivabradin không có ảnh hưởng tới sự dẫn truyền trong tim, tới sự co bóp tim (không có tác dụng ức chế sự co sợi cơ tim) hoặc tới sự tái cực của tâm thất.

Dược động học

• Trong diều kiện sinh lý, Ivabradin được phóng thích nhanh khỏi viên nén và tan mạnh trong nước (> 10mg/ml). Ivabradin là đồng phân đối hình S không có chuyển dạng sinh học qua chứng minh in vivo. Chất chuyển hoá N – khử methyl của Ivabradin được xác dịnh là chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu trên người.
• Thức ăn làm chậm hấp thu thuốc khoảng 1 giờ, làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương lên 20 – 30%.
• Ivabradin được chuyển hoá mạnh qua gan và ruột, bằng cách oxy hóa qua duy nhất cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Ivabradin có ái lực yếu với CYP 3A4, không ức chế hoặc gây cảm ứng rõ rệt CYP3A4, vì vậy ít có khả năng là Ivabradin đã làm thay đổi sự chuyển hoá hoặc các nồng độ trong huyết tương của các cơ chất của CYP3A4.
• Ivabradin đào thải với thời gian bán thải chính là 2 giờ (70 – 75% của diện tích dưới đường cong) trong huyết tương, còn thời gian bán thải có hiệu lực là 11 giờ. Độ thanh lọc tổng quát là khoảng 400ml/phút và độ thanh lọc qua thận khoảng 70ml/phút.