Thuốc trị tiểu đường Janumet 50mg/1000mg | Hộp 28 viên

Janumet 50mg/1000mg có thành phần chính là 50mg sitagliptin và 1000mg metformin. Thuốc được chỉ định điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và luyện tập nhằm kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên bị đái tháo đường týp 2 không kiểm soát tốt.

Thuốc trị tiểu đường Janumet 50mg/1000mg được sản xuất bởi Patheon Puerto Rico và được bán trên thị trường dưới dạng hộp 4 vỉ, mỗi vỉ 7 viên.

Thành phần thuốc trị tiểu đường Janumet 50mg/1000mg

• Hoạt chất chính: Janumet được cung cấp ở dạng viên nén uống, chứa 64.25mg sitagliptin phosphate monohydrate và metformin hydrochloride tương đương với: 50mg sitagliptin dạng base tự do và 1000mg metformin hydrochloride.
• Tá dược: Mỗi viên nén bao phim Janumet chứa các tá dược sau: microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone, sodium lauryl sulfate và sodium stearyl fumarate. Ngoài ra, màng bao phim còn chứa các thành phần không hoạt tính sau: polyvinyl alcohol, polyethylene glycol, talc, titanium dioxide, oxide sắt đỏ và oxide sắt đen.

Công dụng (Chỉ định) của thuốc Janumet 50mg/1000mg

• Thuốc được dùng như liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 phù hợp với trị liệu sitagliptin và metformin.
• Thuốc được dùng như liệu pháp ban đầu để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 không kiểm soát tốt được đường huyết với chế độ ăn kiêng và vận động thể lực.
• Thuốc được dùng như liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 đang dùng metformin hoặc sitagliptin đơn trị liệu hoặc bệnh nhân đã dùng liệu pháp kết hợp sitaglitin với metformin nhưng chưa kiểm soát được đường huyết thích đáng.
• Thuốc được dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với sulfonylurea, như là liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc sau đây: metformin, sitagliptin hoặc sulfonylurea.
• Thuốc được dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với chất chủ vận PPARy (nhóm thuốc thiazolidinediones) như là liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng hoặc vận động thể lực ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc sau đây: metformin, sitagliptin hoặc chất chủ vận PPARy.
• Thuốc được dùng trong liệu pháp kết hợp với insulin, như là liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Liều dùng thuốc trị tiểu đường Janumet 50mg/1000mg

Liều trị liệu ban đầu

• Đối với bệnh nhân đái tháo đường týp 2 không kiểm soát thích đáng tình trạng tăng đường huyết bằng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực, liều khởi đầu Janumet được khuyến cáo là 50mg sitagliptin/500mg metformin hydrochloride, ngày 2 lần.
• Có thể chỉnh liều đến 50mg sitagliptin/1000mg metformin hydrochloride ngày 2 lần.

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng đơn trị liệu metformin

• Đối với bệnh nhân dùng metformin đơn độc không kiểm soát thích đáng đường huyết, liều khởi đầu thường dùng của thuốc cung cấp sitagliptin liều 50mg ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ngày) cùng với liều metformin đang sử dụng.

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng đơn trị liệu sitagliptin

• Đối với bệnh nhân dùng sitagliptin đơn độc không kiểm soát thích đáng đường huyết, liều khởi đầu thường dùng của thuốc là 50mg sitagliptin/500mg metformin hydrochloride ngày 2 lần. Có thể tăng liều lên đến 50mg sitagliptin/1000mg metformin ngày 2 lần. Không nên chuyển sang dùng thuốc ở bệnh nhân đang dùng đơn trị liệu sitagliptin với liều điều chỉnh vì suy thận (xem CHỐNG CHỈ ĐỊNH).

Đối với bệnh nhân chuyển trị liệu từ phác đồ dùng chung sitagliptin với metformin:

• Đối với bệnh nhân chuyển từ phác đồ dùng chung sitagliptin với metformin, có thể khởi đầu JANUMET bằng liều sitagliptin và metformin đang dùng.

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin, metformin hoặc sulfonylurea

• Liều khởi đầu thường dùng của JANUMET nên cung cấp liều sitagliptin 50mg, ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ngày). Nên xem xét mức độ kiểm soát đường huyết và liều hiện dùng metformin (nếu có) khi xác định liều khởi đầu của thành phần metformin. Nên xem xét tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng phụ đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin. Có thể cần giảm liều sulfonylurea ở bệnh nhân hiện dùng hoặc bắt đầu dùng sulfonylurea nhằm làm giảm nguy cơ hạ dường huyết do sulfonylurea gây ra (xem THẬN TRỌNG).

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin, metformin hoặc chất chủ vận PPARy (nhóm thiazolidinediones)

• Liều khởi đầu thường dùng của JANUMET nên cung cấp liều sitagliptin 50mg, ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ngày). Phải xem xét mức độ kiểm soát đường huyết và liều hiện dùng metformin (nếu có) khi xác định nêu khởi đầu của thành phần metformin. Xem xét tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng phụ đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin.

Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin, metformin hoặc insulin

• Liều khởi đầu thường dùng của JANUMET nên cung cấp liều sitagliptin 50mg, ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ngày). Phải xem xét mức độ kiểm soát đường huyết và liều hiện dùng của metformin (nếu có) khi xác định liều khởi đầu của thành phần metformin.
• Xem xét tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng phụ đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin. Có thể giảm liều insulin ở bệnh nhân đang hoặc mới khởi đầu điều trị với insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết (xem THẬN TRỌNG).
• Chưa có nghiên cứu khảo sát cụ thể tính an toàn và hiệu lực của JANUMET ở bệnh nhân trước đây dùng các thuốc trị tăng đường huyết khác và đã chuyển sang dùng JANUMET. Nên thận trọng và có giám sát phù hợp khi có bất kỳ thay đổi trong trị liệu đái tháo đường vì có thể xảy ra những thay đổi trong kiểm soát đường huyết.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chỉ định)

• Bệnh thận hoặc rối loạn chức năng thận, gợi ý qua creatinine huyết thanh ≥ 1,5mg/dL [nam], ≥ 1,4mg/dL [nữ], hoặc có hệ số thanh thải creatinine bất thường có thể do bệnh lý như trụy tim mạch (sốc), nhồi máu cơ tim cấp và nhiễm trùng huyết.
• Mẫn cảm với sitagliptin phosphate, metformin hydrochloride hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc (xem THẬN TRỌNG, Sitagliptin phosphate, Phản ứng quá mẫn và TÁC DỤNG PHỤ, Kinh nghiệm hậu mãi).
• Nhiễm axít do chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm nhiễm axít xeton do đái tháo đường, có hoặc không có hôn mê.
• Bệnh lý cấp hoặc mạn tính có thể làm giảm oxy mô như: Suy tim, suy hô hấp, đang bị nhồi máu cơ tim, shock.
• Suy gan.
• Ngộ độc rượu cấp, nghiện rượu.
• Phụ nữ cho con bú.
• Nên ngưng thuốc tạm thời ở bệnh nhân được chụp X quang có tiêm tĩnh mạch chất cản quang gắn iode phóng xạ, vì sử dụng các chất như thế có thể gây thay đổi chức năng thận cấp tính (xem THẬN TRỌNG, Metformin hydrochloride).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Không dùng Janumet cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm axít xeton do đái tháo đường.

Viêm tụy: Về kinh nghiệm hậu mãi, đã có báo cáo về viêm tụy cấp, bao gồm viêm tụy xuất huyết hoặc hoại tử gây tử vong và không gây tử vong. Nên thông báo cho bệnh nhân biết triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp là đau bụng dữ dội và liên tục. Viêm tụy được ghi nhận phục hồi sau khi ngưng dùng sitagliptin. Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngừng dùng sitagliptin và các thuốc có nghi ngờ khác.

Giám sát chức năng thận: Metformin và sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận. Nguy cơ tích lũy metformin và nhiễm axít lactic tăng theo mức độ suy thận. Do đó, không dùng Janumet cho bệnh nhân có creatinine huyết thanh cao hơn mức tối đa cho phép tương ứng với độ tuổi. Đối với bệnh nhân cao tuổi, nên cẩn thận khi tăng liều để xác định liều tối thiểu có hiệu quả kiểm soát đường huyết thích đáng, vì chức năng thận thường giảm khi càng cao tuổi. Nên kiểm tra đều đặn chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt người ≥ 80 tuổi.

Trước khi khởi đầu điều trị với Janumet và sau đó, ít nhất mỗi năm nên đánh giá và xác minh chức năng thận bình thường. Nên đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn ở bệnh nhân được đoán trước sẽ rối loạn chức năng thận và ngưng dùng Janumet nếu có bằng chứng suy thận.

Hạ đường huyết trong liệu pháp kết hợp với sulfonylurea (SU) hoặc với insulin: Giống như các thuốc trị tăng đường huyết khác, đã quan sát thấy hạ đường huyết khi dùng sitagliptin và metformin kết hợp với insulin hoặc 1 thuốc nhóm SU. Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết do SU hoặc insulin, có thể xem xét giảm liều SU hoặc insulin.

Phản ứng quá mẫn: Đã có các báo cáo hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin, một thành phần của thuốc. Các phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Các phản ứng này bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu điều trị với sitagliptin, với vài báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngưng dùng Janumet, đánh giá các nguyên nhân tiềm năng khác và dùng trị liệu đái tháo đường khác thay thế.

Nhiễm axít lactic: Nhiễm axít lactic là biến chứng chuyển hóa hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, có thể xảy ra do tích lũy metformin trong lúc điều trị với sitagliptin phosphate/Metformin HCl có thể gây tử vong khoảng 50% trường hợp. Nhiễm axít lactic cũng có thể xảy ra cùng với một số các tình trạng sinh lý bệnh khác, bao gồm đái tháo đường và bất cứ lúc nào có tình trạng giảm tưới máu mô và giảm oxy trong máu. Nhiễm axít lactic có đặc điểm là tăng lactate trong máu (>5mmol/L), giảm pH máu, rối loạn điện giải với tăng khoảng trống: anion và tăng tỷ lệ lactate/pyruvate.

Phẫu thuật:Nên ngưng dùng tạm thời khi tiến hành bất kỳ phẫu thuật (ngoại trừ các thủ thuật nhỏ không kèm theo hạn chế thu nạp nước và thức ăn) và chỉ dùng trở lại khi bệnh nhân có thể ăn, uống qua đường miệng và chức năng thận đánh giá bình thường.

Uống rượu: Rượu đã được biết rõ có khả năng làm tăng tác động của metformin lên sự chuyển hóa lactate. Do đó, nên cảnh báo bệnh nhân không nên uống rượu nhiều trong thời gian ngắn (cấp tính) hoặc kéo dài (mãn tính) trong khi dùng thuốc.

Suy chức năng gan: Do suy chức năng gan thường liên quan với một số trường hợp nhiễm axít lactic, nên thường tránh dùng ở bệnh nhân có bằng chứng lâm sàng hoặc xét nghiệm về bệnh gan.

Nồng độ vitamin B12: Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng dùng metformin 29 tuần, khoảng 7% bệnh nhân có nồng độ vitamin B12 bình thường ban đầu đã giảm dưới mức bình thường nhưng không có biểu hiện lâm sàng. Tình trạng giảm vitamin B12 có thể do cản trở hấp thu B12 từ phức hợp yếu tố nội tại – B12, tuy nhiên rất hiếm kết hợp với tình trạng thiếu máu, tình trạng này sẽ phục hồi nhanh khi ngưng dùng metformin hoặc dùng thuốc bổ sung Vitamin B12.

Sử dụng thuốc trên đối tượng đặc biệt

Sử dụng ở trẻ em

Chưa xác lập tính an toàn và hiệu lực của JANUMET ở bệnh nhân trẻ em dưới 18 tuổi.

Sử dụng ở người cao tuổi

Janumet

• Vì sitagliptin và metformin được đào thải chủ yếu qua thận và vì chức năng thận thường giảm khi cao tuổi, nên dùng cẩn thận JANUMET khi tuổi càng cao. Nên thận trọng khi chọn liều và nên dựa trên sự giám sát cẩn thận và thường xuyên chức năng thận (xem THẬN TRỌNG, Giám sát chức năng thận).

Sitagliptin phosphate

• Trong các nghiên cứu lâm sàng, tính an toàn và hiệu quả của sitagliptin ở người cao tuổi ( ≥ 65 tuổi) tương tự như ở bệnh nhân trẻ tuổi hơn (< 65 tuổi).

Metformin hydrochloride

• Những nghiên cứu lâm sàng đối chứng với metformin có số lượng bệnh nhân cao tuổi không đủ để chứng minh họ có đáp ứng khác với bệnh nhân trẻ tuổi hơn hay không, mặc dù báo cáo từ kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng khác không tìm thấy được những khác biệt về đáp ứng điều trị giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi hơn.
• Metformin được biết rõ đào thải chủ yếu tại thận và vì nguy cơ có phản ứng bất lợi nghiêm trọng đối với thuốc xảy ra cao hơn ở bệnh nhân suy thận, do đó chỉ dùng metformin ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) của thuốc

Trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng placebo ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, liệu pháp kết hợp sitagliptin và metformin thường được dung nạp tốt. Tần suất chung của các báo cáo tác dụng phụ ở bệnh nhân dùng liệu pháp kết hợp sitagilptin và metformin đều giống như ở bệnh nhân dùng placebo cùng metformin.

Tần suất các tác dụng bất lợi về kết quả xét nghiệm ở bệnh nhân dùng sitagliptin và metformin cũng giống như ở bệnh nhân dùng placebo với metformin. Trong các nghiên cứu lâm sàng, lượng bạch cầu tăng nhẹ (tăng thêm xấp xỉ 200 tế bào bạch cầu/microL so với placebo; lượng bạch cầu trung bình ban đầu xấp xỉ 6600 tế bào/microL) do tăng bạch cầu trung tính. Điều này được phát hiện ở hầu hết nhưng không phải ở tất cả các nghiên cứu. Sự thay đổi thông số xét nghiệm này được xem là không liên quan đến lâm sàng.

Trong các thử nghiêm lâm sàng có đối chứng với metformin dùng 29 tuần, khoảng 7% bệnh nhân có nồng độ vitamin B12 ban đầu bình thường đã giảm dưới mức bình thường nhưng không có biểu hiện lâm sàng. Tình trạng giảm vitamin B12 có thể do cản trở hấp thu vitamin B12 từ phức hợp yếu tố nội tại – B12, tuy nhiên rất hiếm kết hợp với tình trạng thiếu máu va xem ra phục hồi nhanh khi ngưng dùng metformin hoặc dùng thuốc bổ sung vitamin B12.

Các phản ứng quá mẫn gồm phản ứng phản vệ, phù mạch, phát ban, mề đay, viêm mạch ở da và các bệnh lý gây tróc da bao gồm hội chứng Stovens-Johnson (xem CHỐNG CHỈ ĐỊNH và THẬN TRỌNG, sitagliptin phosphate, Phán ứng quá mẫn), viêm tụy cấp, bao gồm cả xuất huyết gây tử vong va không gây tử vong, hoại tử tụy (xem THẬN TRỌNG, Viêm tụy) suy giảm chức năng thận, bao gồm suy thận cấp (đôi khi cần được lọc máu); viêm đường hô hấp trên, viêm mũi-họng, táo bón, nôn, đau đầu, đau khớp, đau cơ, đau chi, đau lưng, ngứa.

Những phản ứng bất lợi thường gặp nhất của metformin là về tiêu hóa. Những tác dụng này liên quan với liều và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị nhưng thường là tạm thời.

• Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng.
• Da: Ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng.
• Chuyển hóa: Giảm nổng độ vitamin B12
• Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bật sản, thiếp máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt
• Chuyển hóa: Nhiễm acid lactic.

Tương tác với các thuốc khác

Sitagliptin và metformin

• Dùng cùng lúc phác đồ nhiều liều sitagliptin (50mg, ngày 2 lần) và metformin (1000mg, ngày 2 lần) không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin hoặc metformin ở người bệnh đái tháo đường týp 2.
• Tuy các nghiên cứu về tương tác dược động học giữa các thuốc với JANUMET chưa được tiến hành, nhưng các nghiên cứu như thế đã được thực hiện với từng thành phần của JANUMET, là sitagliptin và metformin

Sitagliptin phosphate

Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, sitagliptin không tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của những thuốc sau đây: metformin, rosiglitazone, glyburide, simvastatin, Wafarin và viên uống ngừa thai. Dựa trên các dữ liệu này, sitagliptin không ức chế các isozymes CYP la CYP3A4, 2C8 hoặc 2C9. Dựa trên dữ liệu in vitro, người ta cho rằng sitagliptin cũng không ức chế CYP2D6, 1A2, 2C19 hoặc 2B6 hoặc gây cảm ứng CYP3A4.

Dược động học của metformin và propranolol, metformin và ibuprofen không bị ảnh hưởng khi dùng chung trong các nghiên cứu về tương tác thuốc với chế độ liều dùng duy nhất trong ngày, ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Metformin gắn kết không đáng kể với các protein huyết tương, và do đó không có khả năng tương tác với các thuốc gắn kết nhiều với protein như là nhóm salicylate, sulfonamide, chloramphenicol và probenecid, khi so với các thuốc sulfonylurea vốn gắn kết mạnh với các protein huyết thanh.

Phụ nữ có thai và cho con bú có sử dụng thuốc trị tiểu đường Janumet 50mg/1000mg được không?

Sử dụng khi mang thai

JANUMET

• Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và đối chứng tốt ở phụ nữ có thai dùng thuốc hoặc với từng thành phần của thuốc, nên chưa biết rõ tính an toàn của thuốc  ở phụ nữ có thai. Như các thuốc uống trị tăng đường huyết khác, không khuyến cáo sử dụng  trong thai kỳ.
• Chưa tiến hành các nghiên cứu ở động vật với các thuốc cùng kết hợp trong Janumet để đánh giá tác động của thuốc lên sự sinh sản. Các dữ liệu sau đây dựa trên phát hiện của các nghiên cứu tiến hành riêng biệt với sitagliptin hoặc metformin.

Sitagliptin phosphate

• Sitagliptin không có khả năng gây quái thai ở chuột cống khi dùng liều uống đến 250mg/kg hoặc ở thỏ với liều đến 125mg/kg trong giai đoạn hình thành cơ quan (cao hơn 32 và 22 lần, theo thứ tự, nồng độ thuốc tiếp xúc ở người dựa theo liều đề nghị hàng ngày ở người lớn là 100mg/ngày). Ở chuột cống, tăng nhẹ tỷ lệ biến dạng xương sườn thai nhi (không có xương sườn, xương sườn giảm sản và chuỗi hạt sườn) được ghi nhận khi chuột mẹ dùng liều uống 1000mg/kg/ngày (khoảng 100 lần nồng độ thuốc tiếp xúc ở người dựa theo liều đề nghị hàng ngày ở người lớn là 100mg/ngày). Khi chuột cống mẹ dùng liều uống 1000mg/kg/ngày, cân nặng trung bình của chuột con cả 2 phái trước khi thôi bú và sự tăng cân của chuột đực con sau khi thôi bú đều giảm nhẹ. Tuy nhiên, những nghiên cứu về sự sinh sản ở động vật không phải lúc nào cũng dự đoạn được đáp ứng ở người.

Metformin hydrochloride

• Metformin không có khả năng gây quái thai ở chuột cống và thỏ khi dùng liều đến 600mg/kg/ngày. Liều này tiêu biểu cho nồng độ tương đương với 2-6 lần liều khuyến cáo tối đa mỗi ngày ở người lớn là 2000mg dựa trên so sánh diện tích bề mặt cơ thể đối với chuột cống và thỏ, theo thứ tự tương ứng. Nồng độ thuốc được tìm thấy ở bào thai chứng tỏ metformin đi qua hàng rào nhau thai một phần.

Sử dụng khi cho con bú

• Chưa tiến hành các nghiên cứu ở động vật đang cho con bú với các thành phần thuốc kết hợp trong Janumet. Những nghiên cứu thực hiện với từng loại thuốc cho thấy cả sitagliptin và metformin đều bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa người hay không. Do đó, không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang nuôi con bú.

Tình trạng quá liều

Sitagliptin phosphate

• Trong những thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở đối tượng khỏe mạnh, sitagliptin liều đơn đến 800mg thường được dung nạp tốt. Trong 1 nghiên cứu dùng sitagliptin liều 800mg, khoảng QTc tăng rất ít và không liên quan đến lâm sàng (XEM DƯỢC LÝ LÂM SÀNG, Các đặc tính Dược lực học, Điện tim). Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800mg ở người. Trong các nghiên cứu đa liều giai đoạn I, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600mg/ngày trong 10 ngày và 400mg/ngày đến 28 ngày.
• Trọng trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ) và trị liệu nâng đỡ, nếu cần.
• Sitagliptin được thẩm tách vừa phải. Trong các nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13.5% liều dùng được loại bỏ sau 3 – 4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng, vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không.

Metformin hydrochloride

• Tình trạng sử dụng quá liều metformin hydrochloride xảy ra, bao gồm uống các liều cao hơn 50g. Khoảng 10% trường hợp báo cáo hạ đường huyết, nhưng không xác lập được mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng metformin hydrochloride. Nhiễm axít lactic được báo cáo chiếm gần 32% trường hợp dùng qua liều metformin (xem THẬN TRỌNG, Metformin hydrochloride).
• Có thể thẩm tách metformin với độ thanh thải đến 170ml/phút trong điều kiện huyết động học tốt. Do đó, thẩm phân máu có thể hữu ích giúp loại bỏ thuốc tích lũy khỏi cơ thể khi nghi ngờ sử dụng quá liều metformin.